DNA上の遺伝情報は、(①)へ転写され、(①)を鋳型としてタンパク質を合成することで発現する。(①)からタンパク質を合成する反応を(②)と呼ぶ。真核生物の(①)の大部分は5’末端に(③)、3’末端にポリA尾部を持つ。これらの構造は(①)の安定性と(②)活性を増強する。(②)反応は、(④)と呼ばれる巨大分子複合体中で起きる。(④)中の活性中心は、(⑤)分子が形成しており、触媒(⑤)の恒例である。(②)反応で合成されたタンパク質が酵素などとして働く。
ある種の酵素は、合成された後、一箇所若しくは複数箇所のアミノ酸配列が切断されることで活性化される。切断前の不活性なタンパク質を(⑥)と呼ぶ。例えば、ウシのキモトリプシンは、不活性な(⑦)として(⑧)で合成された後、小腸に運ばれ、15番目のアルギニンと16番目のイソロイシンとの間の(⑨)結合が(⑩)によって切断されることで活性型となる。(⑩)は、代表的なセリンプロテアーゼであり、セリンの(⑪)基が活性中心を形成している。この(⑪)基が標的となる(⑨)結合中の(⑫)を求核攻撃し、(⑬)反応によって(⑨)結合を切断する。
(⑨)結合の炭素-(⑭)結合は、共鳴構造によって部分的な(⑮)を有する。そのため、比較的強い結合となる。さらに、(⑨)ペプチド結合中の(⑫)原子は、カルボン酸エステル化合物中の(⑫)原子よりも求核性が弱く、求核攻撃を受けにくい。そのため、非酵素的な(⑬)反応が起きにく。
酵素による(⑯)作用は、自発的反応である。この自発的反応が起きるためには、(⑰)エネルギーが減少する必要がある。(⑰)エネルギーは、反応の自発性に関する情報を与えるが、酵素反応の速度についての情報は与えない。反応速度は、(⑱)エネルギーに依存する。酵素は反応速度を速めるが、反応の(⑲)点は変えられない。したがって、反応における酵素の有無によって最終的な生成物の量は変わらない。酵素が反応を加速させる機構は、化学反応の(⑳)の形成を容易にすることで説明される。
①mRNA
②翻訳
③5’キャップ
④リボソーム
⑤ペプチジルトランスフェラーゼ(?)
⑥(不明)
⑦(不明)
⑧(不明)
⑨ペプチド
⑩トリプシン
⑪ヒドロキシ
⑫酸素
⑬開裂
⑭窒素
⑮(不明)
⑯触媒
⑰活性化
⑱結合(?)
⑲開始(?)
⑳生成物(?)
<参照したサイト>
ペプチド化学を基盤とするプロテアーゼ阻害剤の設計酵素作用の阻害を利用した薬の設計
この問題は調べても分からないことが多すぎる…。
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